成分他达拉非,抗勃起障碍!

成分他达拉非

成分他达拉非,抗勃起障碍!

他达拉非是一种治疗男性性功能障碍的药物,主要成分他达拉非。它能在性行为时,增加阴茎的血流量,保持勃起状态。此外,他达拉非还能拿来治疗良性前列腺增生症。

勃起功能障碍,是男性最常见的性功能障碍之一,是一种影响身心健康的慢性疾病,不仅影响患者及其伴侣的生活质量,越来越多的循证医学证据显示:勃起功能障碍患者存在血管内皮功能障碍,和一些与代谢相关的分子指标变化,而血管内皮功能障碍是勃起功能障碍与心脑血管疾病、代谢性疾病等慢病的共同发病机制。

因此,勃起功能障碍是心血管疾病等慢病的早期症状和危险信号。

国内外众多指南都强调纠正勃起功能障碍的危险因素、防治其原发疾病(心血管疾病、代谢疾病等慢病)的重要性。

5型磷酸二酯酶抑制剂,是目前治疗勃起功能障碍的一线药物,临床上较常用的有西地那非、他达拉非及伐地那非,其使用方法包括“按需治疗”和“规律治疗”。长期、规律治疗正是针对近年来对勃起功能障碍发病机制深入认识的基础上,发展起来的可供勃起功能障碍患者选择的一种新的治疗方式。

他达拉非的结构特点

在常用的3种5型磷酸二酯酶选择性抑制剂中,西地那非与伐地那非的分子结构类似;他达拉非与与前两者明显不同,这种分子结构的差异,使其在药代动力学上更有特点。

首先,3种5型磷酸二酯酶抑制剂药代动力学的半衰期不同。西地那非和伐地那非的半衰期都相对短,分别约为2.6~3.7小时、3.9小时,需要在相对接近性活动的时间里服药。不同于前两者,他达拉非的半衰期长达17.5小时,能在长达36小时内改善勃起功能。每天服用可维持有效治疗浓度,允许药物服用与性活动分开。

其次,3种5型磷酸二酯酶抑制剂的起效时间相差不大,均为1~2小时,然而峰值时间有显著的个体变异性,可有几个小时的差异。西地那非、伐地那非的起效可能因摄入高脂肪餐而延缓或降低其活性。而他达拉非的效果不受进食与饮酒的影响。

他达拉非适合5mg每天一次,长期规律服用

他达拉非,因其长达17.5小时的半衰期,是目前唯一被美国食品与药物管理局和中国国家食品药品监督管理总局批准,用于每天1次5mg治疗勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂。

已有研究证实,当90%的5型磷酸二酯酶被抑制(IC-90),阴茎可达到硬性勃起。药代动力学研究表明,他达拉非的IC90血浆浓度为55ng/mL;5mg他达拉非可维持24小时的55ng/mL血浆浓度。每天使用他达拉非5mg,5天后达到稳态血药浓度。

他达拉非这种药代动力学特征,使其特别适合每日一次,长期、规律使用,使患者及其伴侣能自由决定用药时间和性活动时间,从而完全断开药物使用和性活动之间的关联性。

提升患者心理获益,有效改善血管内皮功能(勃起功能障碍与其潜在慢病的共同发病机制)、良性前列腺增生、下尿路症状,保护心血管。

他达拉非改善血管内皮功能,保护心血管

他达拉非5mg每天一次,可改善患者的血管内皮功能,并保护心血管系统。动物实验显示,5型磷酸二酯酶抑制剂的规律服用可以改善因糖尿病、增龄及手术创伤导致的内皮功能损害。

研究表明,勃起功能障碍患者长期服用他达拉非后,血管内皮祖细胞数量增加,内皮细胞的功能也有很大的改善。

对于合并心血管疾病(冠心病、高血压、慢性心脏衰竭、肺动脉高压)、糖尿病等疾病的勃起功能障碍患者,他达拉非不仅可以改善勃起功能障碍症状,同时可通过改善血管内皮细胞功能、增加内皮细胞源性NO水平、激活心肌细胞蛋白激酶A,上调细胞内钙离子浓度及改善血流动力学指标等作用,发挥其对勃起功能障碍患者的心血管保护作用,改善勃起功能障碍患者的生存质量。

他达拉非改善良性前列腺增生、下尿路症状

在临床研究中,他达拉非5mg每天一次,表现出了对继发于良性前列腺增生的下尿路症状有显著疗效,在治疗的早期,国际前列腺症状评分就得以显著改善。

他达拉非对伴或不伴勃起功能障碍的良性前列腺增生、下尿路症状患者均有效。并且与α-受体阻滞剂(特拉唑嗪、坦索罗辛、赛洛多辛等)、非那雄胺等联用能有效改善良性前列腺增生、下尿路症状,正确联用,安全有效。

他达拉非5mg每天一次最佳适应症

①性交频率要求比较高的患者,要求自然随意的性生活,新婚性或排卵期勃起功能障碍患者,容易受到心理因素影响或药物暗示的患者。

②按需服用效果不佳或副作用较大的患者。

③伴有前列腺增生、下尿路症状的勃起功能障碍患者。

④保留神经的前列腺癌根治术后的勃起功能障碍患者。

⑤与雄激素联合用于性腺功能低下的勃起功能障碍患者。

⑥合并慢性疾病(糖尿病、心血管疾病等)的勃起功能障碍患者。

他达拉非使用方法和注意事项

他达拉非推荐的每日治疗剂量是5mg,可根据患者勃起功能障碍的严重程度和治疗效果进行剂量调整,重度勃起功能障碍可以从每日10mg开始服用,然后根据治疗效果逐步减量。

勃起功能障碍疗程没有严格的要求,一般3个月以上,需要根据勃起功能的改善情况来决定。此类患者应保持适度频率的性生活,如每周1~2次,还应定期评估,一般以1个月为最短的评估周期。

他达拉非不是作用于中枢神经的药物,因此不是“春药”,也不具成瘾性,服用后不能直接引发或提高性欲,只有在有效的性刺激下才起效。

因他达拉非5mg在服药第2天开始起效,第5天达到稳态血药浓度,因此服药5天后开始尝试性生活效果更好。他达拉非的药效不受食物和适度饮酒的影响。

常见不良反应主要包括头痛、消化不良、背痛、面色潮红、肌痛、腹泻等,这些不良反应发生率均较低且绝大多数为轻微症状。禁止与硝酸酯类药物(硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯)同用