HIV治疗新进展，2月注射1次治疗方案或将缓解每日用药负担
Vocabria(cabotegravir卡博特韦)/Rekambys(rilpivirine利匹韦林)长效方案是全球第一个完整的、长效的HIV治疗方案，每个月或每2个月一次肌肉注射（IM）给药。该药将全年每天365天口服转变为每个月或每2个月注射一次，全年仅需注射治疗12次或6次。
在美国，Cabenuva(卡博特韦/利匹韦林)于2021年1月获得批准，每月注射一次（全年仅12次），适应症为：用于治疗接受稳定方案已实现病毒学抑制（HIV-1 RNA＜50拷贝/毫升）、无任何治疗失败史、对卡博特韦或利匹韦林均无已知或疑似耐药的HIV-1成人感染者，取代其当前的抗逆转录病毒（ARV）方案。而欧盟委员会（EC）已授权Janssen的Rekambys（利比韦林注射液）与ViiV Healthcare的Vocabria（cabotegravir注射液和片剂）联合使用，可治疗HIV-1感染且病毒被抑制的成年人。
在第24届国际艾滋病大会（艾滋病2022）之前发布的指南将支持各国计划引入CAB-LA，作为艾滋病毒预防综合方案的一部分，并将其作为一个新的研究方向，同时在大会上还公布了一项1期研究的结果，该研究着眼于大腿外侧肌肉是否可以作为长效卡博特格雷韦/利匹韦林LA（CAB/RPV-LA）的替代注射部位。
该研究招募了15名HIV阴性参与者（9名男性，6名女性）。中位年龄为33岁（范围：21至49岁），7/15为黑人，5/15为西班牙裔/拉丁裔。普遍体重为93公斤（范围67至107），体重指数为31公斤/平方米（范围24至34）。研究方案包括每天口服（CAB 30mg加RPV 25mg），然后进行14天的冲洗，随后在大腿外侧肌肉中单次注射3ml的CAB（600mg）和RPV（900mg），并进行观察，确认是否出现不良反应。在第8周时，两种药物的中位和几何平均值均>4 x蛋白质校正值在IC90左右。
尽管一些部分个体下降到IC90以下，但在该时间点，所有个体均保持在IC90以上。两种药物的中位水平在大约18周后下降到IC90以下，卡博特格雷韦在24周时无法检测到，而利匹韦林在52周时仍能检测到。但是在第8周后，CAB和RPV水平分别比PA-IC90阈值高5.3倍和2.4倍。所有的参与者都报告了轻度不良事件，包括注射部位反应、寒战和头痛，不良反应是由于注射部位疼痛所致，注射后4天内出现疼痛，但参与者普遍认为疼痛仍在接受的范围内。
这些数据表明，大腿肌肉施用LA制剂可使CAB+RPV的血浆水平持续8周，且注射对参与者是可耐受的。总结：这些早期数据的出现令人鼓舞，但仍需要更多的人和艾滋病毒感染者证实，同时也需要进一步研究以评估大腿和其他相关肌肉作为潜在注射部位的潜力，研究者认为这种药物的出现将允许艾滋感染者进行自我给药治疗。
参考文献：Hang K et al. Pharmacokinetics and tolerability of cabotegravir and rilpivirine long-acting intramuscular injections to the vastus lateralis (lateral thigh) muscles of healthy adult participants. AIDS 2022 (Montreal). 29th July to 2nd August. E-poster EPB176.