第五代伟哥-乌地那非Udenafil适用于多种ED症状

乌地那非|第五代伟哥

第5代伟哥乌地那非(Udenafil)可用以医治勃起功能困难(ED)。已被准许用以医治勃起功能困难ED的新研发的,合理的,可选择性的PDE5缓聚剂Udenafil的商标名字为Udzire。乌地那非udenafil是继伟哥、希爱力、艾力达和阿伐那非以后通过准许的伟哥大家族的第5个组员。

乌地那非(Udenafil)最早在2005年在韩国获得准许,之后又获得了其它准许。磷酸二酯酶5(PDE5)缓聚剂是ED的第一线治疗方案。现阶段,印度仅有西地那非(辉瑞制药的伟哥)和他达拉非(美国礼来公司的Cialis)可用以医治ED。西地那非见效迅速,但功效時间较短。他达拉非的功效時间更长,但与全身肌肉和后背疼痛的不良反应相关。乌地那非udenafil在PDE5缓聚剂中排行第5,乌地那非是PDE5缓聚剂类型中的第五种,它满足需要了对具备目前药品优点且具备更强耐受力的药品的要求。已发现Udenafil可合理医治ED的各类发病原因和情况严重水平,且临床研究中未汇报有肌肉疼/腰疼。见效快,功效时间长是乌地那非(Udenafil)的特有功能。

在特定的临床研究中,乌地那非(Udenafil)还能有效改善因高血压或糖尿病并发症引起的勃起功能障碍,根据北京大学肿瘤医院2016年发表的文章,乌地那非还能有效根治前列腺癌术后勃起功能障碍。目前而言,勃起功能困难依然是常见病,据了解影响到了高达10%的男性朋友人口数。该患病率在40岁之上的男性朋友中非常广泛,该年龄层的男性朋友中有近52%身患这类病症。据统计,到2025年,全球身患ED的男性朋友人数将超过3.2亿,其中非洲,亚洲和南美等发展中大陸的增长幅度较大 。乌地那非(Udenafil)是当前ED药品系列的新组员,它将协助医师依据印度ED病人的特有要求订制治疗方案。鉴于印度现阶段都还没生产制造通用性阿伐那非,在看得见的未来,印度市场将会出现印度伟哥、印度希爱力、印度艾力达和印度乌地那非并存的情况。

乌地那非Udenafil是什么?

Udenafil是一种可选择性PDE5Is,在韩国研发并于2005年获准用以ED医治。其药代动力学特征包括达到较大 血浆血浆浓度(tmax)所需的時间。0.8–1.3小时,半衰期(t1/2)为9.9〜12.1小时,这将赋予其见效较快和功效时间长的临床特征。其分子结构与西地那非相似(伟哥;辉瑞制药,纽约,美国),并且乌地那非的同工酶可选择性与西地那非差不多。在病例对照研究实验中,已对有着广泛性发病原因或情况严重水平的ED男性朋友病人分析了udenafil的临床医学效果和安全性能;因而,各类PDE5Is,包括乌地那非,可以帮助临床医生在定制治疗方案与ED每个病人的具体需要和规定有着用于勃起或满意的最高效能的PDE5I和至少整体给定病人的副作用。在这篇综述中,重点介绍了乌地那非医治ED的有效性和安全性能的临床医学前和临床医学证据。

乌地那非Udenafil干扰和副作用的生理学基本研究

PDE包含一族金属磷酸水解酶,可裂解环腺苷单磷酸(cAMP)和/或环鸟苷单磷酸(cGMP)的3’,5′-环磷酸部分,以产生相应的5’核苷酸。34 PDE5选择性切割cGMP,这是阴茎勃起中的关键细胞内次级信使,一氧化氮(NO)介导海绵状平滑肌松弛和螺旋小动脉扩张的作用。34,35PDE5I具有与cGMP相似的结构,并通过竞争性结合PDE5的催化位点抑制NO衍生的cGMP的分解,从而使cGMP在海绵体和血管平滑肌细胞的细胞质中积累,从而持续激活NO / cGMP机制会导致性刺激期间阴茎血流量增加,并最终增强阴茎勃起。

PDE包括族金属材料硫酸铵核糖核苷酸,可裂化环腺苷酸阿糖腺苷(cAMP)和/或环脱氧核苷阿糖腺苷(cGMP)的3’,5′-环硫酸铵一部分,以形成对应的5’多肽链。36PDE5可选择性切割cGMP,这也是生殖器勃起中的重要細胞内次级令牌,一氧化氮(NO)信号转导棉状肌细胞松驰和螺旋式动脉血管扩大的功效。36,35PDE5I有着与cGMP相似于的构造,并根据竞争性相结合PDE5的催化位点抑止NO衍生的cGMP的转化,进而使cGMP在阴茎海绵体和毛细血管平滑肌细胞的胞质中累积,进而不断激话NO/cGMP机制会造成 性兴奋期内男性生殖器供血提升,并最后提高生殖器勃起。

在这种生理学背景下,诸如乌地那非等PDE5I的治疗效果取决于其对PDE5的特异性及其药代动力学,还取决于海绵组织中不同PDE亚型的分布。由于不同的PDE同工型分布在各类组织中,并且PDE5以高浓度存在于棉状肌细胞中,因而PDE5I对PDE5的可选择性优于其它PDE同工型是提升医治窗口的前提。36除此之外,除阴茎海绵体以外的组织中,PDE5对其它PDE同工型的可选择性和PDE5的抑止水平是决定PDE5Is安全性能和耐受性的关键因素。如果与其它PDE同工型相比,PDE5I对PDE5的亲和力差异足够大,则对其它PDE同工型的抑制作用就不太可能了,因而在医治性血液浓度值下产生异常副作用的概率较小。

北京大学肿瘤医院:前列腺癌 乌地那非有助于恢复根治术后的勃起功能