伐地那非治疗ED有哪些优势?

治疗ED

伐地那非治疗ED有哪些优势

伐地那非治疗ED有哪些优势,剂量多少?注意事项有哪些?

话说治疗勃起功能障碍(ED)的药物,除了大名鼎鼎的蓝色小药丸—伟哥(西地那非)外,还有能和它媲美的PDE5抑制剂—伐地那非。

自从1998年辉瑞公司推出“伟哥”后,西地那非就以绝对的优势占据着治疗ED的霸主地位,直到2003年拜耳公司为了打破垄断地位,推出了伐地那非,凭借其独特的药物特点及优势,受到了很多中老年人的青睐,从而也改变了治疗ED的药物市场格局,从中分得一杯羹。

打破垄断

今天借此机会,从以下这4方面逐一分析,讲述一下伐地那非在治疗ED过程中到底有什么特点及优势,能打破西地那非的垄断地位?

伐地那非的药物特点

伐地那非同样属于PDE5抑制剂,是世界上第二种PDE5抑制剂。

它治疗ED的作用机制是:能阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,使得丁丁充分勃起。

伐地那非的分子结构相比较西地那非而言,有了很大的升级,除了保留了西地那非的药效活性基团,又有新的化合物环系和原来化学基团相联合,使得伐地那非在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面和西地那非是不一样的。

伐地那非的分子结构

据伐地那非的药物代谢动力学研究显示:20mg的伐地那非服用后,15min左右就能起效,最大血浆浓度达峰时间Tmax为:0.9h,能达最高血药浓度(Cmax)高达200ng/ml,半衰期(T1/2)为3.9h,生物利用度为15%,药效持续时间约为8h。

所以,根据上述伐地那非的药物代谢动力学数据,我们能看到伐地那非和西地那非相比较,有以下这些优势:

一、伐地那非的起效时间

伐地那非的药物代谢动力学研究显示:伐地那非起效时间(15min)>西地那非(30min)

因此对于比较关注药物起效时间的ED患者而言,伐地那非优先于西地那非。起效时间快,在一定程度上缩短了等待的时间,加强患者对同房时间的把握度,减少了患者的焦虑感。

二、伐地那非的持续时间

研究中显示:20mg的伐地那非服用后,半衰期(T1/2)为3.9h,药效持续时间可长达8h左右。

伐地那非(约8h)>西地那非(约4h)

从持续时间来看,伐地那非优于西地那非。但是在所有的PDE5抑制剂中,对于重视药效持续时间的ED患者而言,他达拉非还是最优选择,它可长达36h。

此外,对于西地那非需要空腹状态服用来说,伐地那非的吸收速率则受食物影响相对小,可以饭后服用,使用更加方便,同时也能减少药物对消化道的刺激症状,增加服用药物的舒适感。

三、 伐地那非的安全性如何?

所有的PDE5抑制剂副作用包括如下:

头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛。

研究显示:与西地那非比较,伐地那非在体内的总清除率(56L/h)>西地那非(41L/h)1升/小时。伐地那非在单位时间内清除更快,大大降低药物蓄积风险,所以伐地那非的不良反应轻微,耐受性良好。

但是就伐地那非而言,它会引起轻度的QT间期延长,所以在服用伐地那非的时候,禁忌与奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮等抗心律失常药合用。对服用着硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸盐类治疗心功能不全的患者,也是绝对的禁忌症。所以,在服用前需要详细地排除相关的禁忌症,同时不能超过最大安全剂量20mg,遵循每日最多服用一次的药物原则,才能最大程度的保证服药的安全。

四、伐地那非的剂量如何选择

市场上伐地那非的剂量有2.5mg、5mg、10mg、20mg四种种剂量的。根据《中国男科疾病诊断治疗指南与专家共识》上讲述:伐地那非按需使用的推荐剂量为10mg和20mg,有效率分别为67%和81%。但是在服药过程当中,也一定要遵循“个性化治疗方案”里面的“个体化用药”原则,根据自身的一般情况来制定一个安全、合理、有效的用药剂量,并在服用过程中,根据药效及自身对药物的耐受情况,适量的增加或减少伐地那非的剂量。

伐地那非有何不足

尽管伐地那非在药物代谢动力学上相比西地那非有着很多的优势,但是同样存在一些不足:

研究显示:伐地那非的生物利用度约为15%,西地那非的生物利用度高达41%,生物利用度低,反映了药物吸收程度差,间接也导致了药物的作用强度弱,所以对于部分需要高血药浓度的ED患者,伐地那非服用后的血药浓度可能达不到治疗效果,出现无效的情况。

此外,值得特别关注的事情是:伐地那非进入人体后,会广泛地分布于人体的各个组织中,如果对PDE5抑制剂较为敏感的中老年男性,可能会出现不良反应较为明显的情况。而西地那非则是大部分药物原型都在血液内,组织中分布较少。

总结

总的来说,伐地那非相比较西地那非而言,有起效快、代谢快,清除率较高、不受食物影响等优点,对一般成年/青年男性患病较轻的群体来说,是个不错的选择。

此外,对于药物吸收和代谢能力减退的老年人来说,伐地那非清除率快,药物蓄积风险小,对心血管的刺激少,也是一个较佳的选择。

但是对于病情复杂,需要保障较高的血药浓度,以达到较好疗效的患者而言,西地那非理论上是优于伐地那非的。

所以说,两种药物各有千秋,各有所长,在选药物的时候,需要根据个体差异性及需求、病情严重程度和基础疾病等情况来选择,必要时候在医生指导下,结合实际作出合适的药物治疗方案。