号称第四代新款伟哥的阿伐那非，其药物适应症为男性勃起功能障碍(阳痿， ED)。阿伐那非已在美国、德国、法国等多国上市，受到很多男性患者和医生学者的关注。
需要指出的是，虽然阿伐那非在国内是新药，但它与西地那非一样，属于“5型磷酸二酯酶抑制剂”(PDE5抑制剂)。但是由于阿伐那非的化学结构和西地那非不同，两者的药代动力学也会有差异。药物动力学是一门评价药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的学科，可以用数学方法来阐明、记录药物在体内不同时间阶段的状态，因此对评价其疗效、指导给药剂量、制定给药间隔等具有重要意义。没有耐心看完的读者可以直接看最后的结论。
1、血药峰值浓度
对大部分口服药物来说，药物起作用的第一步是经过胃肠道的吸收，然后经过肠壁、肝脏的代谢，再吸收到血液进入血液循环，最后通过体循环到达相应的靶器官细胞，起到治疗作用。所以，吸收进入体内血液的药物浓度，与药物的作用强度直接相关。一般来说，随着药物在体内不停的崩解、扩散，血液中药物的浓度会不断升高，而当检测到的药物浓度达到峰值时，这就是“血药峰值”。因此，血药峰值浓度是衡量药物吸收程度的重要指标，一般来说，血药峰值浓度与药物作用强度成正比。
药物动力学研究表明，在同样剂量100 mg的情况下，阿伐那非的最大血浆浓度高于900 ng/ml，而西地那非的最大血浆浓度为560 ng/ml。表明同剂量阿伐那非的吸收度好于西地那非，血中的分布体积较广。所以在临床上，对西地那非药物治疗效果不佳的病人，可在医生指导下，用阿伐那非较高的血药浓度峰值来提高药物作用强度。
2、血药浓度达峰时间
血浆中的药物浓度会逐渐升高，最终达到血药峰值浓度，这一过程需要的时间量度称为“血药浓度达峰时间”。血药浓度达峰时间，反映药物吸收速度，一般来说，血药浓度达峰时间越短，药效越快。
药物动力学研究表明，同样的剂量100 mg时，阿伐那非血浆达峰时间在0.5-0.75小时之间，而西地那非血浆达峰时间为0.83-1小时。表明同剂量阿伐那非吸收速度略好于西地那非，在药物吸收后，阿伐那非可在较短的时间内检测到血液中的血药峰值浓度，对药物的吸收速率弥散速度更快，起效更快。
3、半抑制浓度(IC50)
阿伐那非和西地那非的本质，都是以生物体细胞上的“5型磷酸二酯酶”为靶标而发挥治疗作用。所以，无论是阿伐那非还是西地那非，它们对5型磷酸二酯酶的抑制能力都是评价药物药理作用强度的重要参考因素。
因此，如何评价阿伐那非和西地那非对“5型磷酸二酯酶”的抑制作用？药物动力学中的“半抑制浓度”(英文简称IC50)能较准确地判断药物对某些靶标酶的抑制能力。IC50确切的定义是：当某种药物在抑制某些生物过程(如酶、细胞受体等)时，抑制了50%(一半) 所需的药物浓度，其意义就是评估药物对酶、细胞受体等物质的亲和力和抑制性。
一般来说，该药物IC50值越低，说明该药物对靶标的亲和力越高，抑制能力越强。药理学研究表明，阿伐那非IC50为，西地那非也是5.22 nmol/L。这表明阿伐那非和西地那非对“5型磷酸二酯酶”的抑制强度差别不大，都可以在较低浓度下完成对“5型磷酸二酯酶”的较高抑制作用。
4、血浆蛋白结合率
药物在起效过程中，一部分药物会首先与血液中的血细胞、血浆蛋白结合，剩下的药物会暂时游离在血液里。与血浆蛋白、血细胞结合的药物，因为体积过大，无法进入细胞膜，所以暂时不能发挥治疗的作用。只有游离部分的药物，才能进入细胞膜起到治疗作用。药物与血浆蛋白的结合在这一反应过程通常是可逆的，而且平衡的时间通常快到几毫秒，也就是说，一般情况下，药物和血浆蛋白结合，以及药物与血浆蛋白的分解形成游离状态，这一过程一直保持动态平衡。为了让药物效果持续时间延长，就需要较高的血浆蛋白结合率，不能让药物一下子全部游离进行作用。
药物动力学研究表明，在同样剂量100 mg时，阿伐那非血浆蛋白结合率高达99%，西地那非则高达96%。以上结果表明，阿伐那非和西地那非对血浆蛋白的结合能力相似，对血浆蛋白的结合能力都很强，所以药物的作用持续时间和药效强度都比较好。
综上所述，从这4个药动学参数来看，同样是100 mg剂量的阿伐那非，阿伐那非与西地那非相比，作用强度和起效时间有一定的优势。但在IC50、血浆蛋白结合率方面，阿伐那非和西地那非相似。可以说，阿伐那非有部分药代动力学参数确实优于西地那非，但并非所有药代动力学参数都优于西地那非。反映药动学的参数很多，西地那非和阿伐那非各有优劣。
来源：北大男科张晓威